Prepararea si caracterizarea unor vezicule multilamelare mari încarcate cu brimonidina tartrat

Lăcrămioara Ochiuz, Manuela Hortolomei, Iuliana Popovici, Marcel Popa, Cătălina Anişoara Peptu and Anca Niculina Cadinoiu

REZUMAT

Brimonidina tartrat (BT) este un agonist selectiv al receptorilor α2 adrenergici administrat topic pentru ameliorarea simptomatologiei neurovasculare din acneea rozacee.

Obiectivul acestui studiu a constat în includerea BT în lipozomi de tipul veziculelor multilamelare lipidice.
În etapa a doua a studiului veziculele multilamelare mari au fost încorporate în două tipuri de gel pe bază de carbopol și hidroxipropilceluloză în vederea preparării unor geluri lipozomale pentru aplicare topică.

Materiale și metode. BT a fost încorporată în veziculele multilamelare mari prin metoda hidratării filmului lipidic. Au fost preparate trei formulări ale acestor vezicule, notate F1, F2, F3, folosind ca fază lipidică trei sorturi de lipide cu un conținut diferit de fosfatidilcolină: 70, 80 și respectiv 96%. Veziculele au fost caracterizate sub aspectul următorilor parametri: capacitate de încărcare, dimensiune, indice de polidispersie și cedare in vitro. Ulterior cele trei formulări de vezicule multilamelare mari au fost încorporate în două baze tip gel și am evaluat eliberarea in vitro a BT din gelurile lipozomale prin metoda testului de dizolvare in vitro cu celula Franz.

Rezultatele obținute evidențiază o capacitate de încărcare cu BT a veziculelor multilamelare mari cuprinsă în intervalul 22,85-27,78%. Dimensiunea medie a veziculelor a fost de 902,66 nm iar indicele de polidispersie a avut valori cuprinse între -2,07/+0,41. Testul de cedare in vitro a BT din gelurile lipozomale a evidențiat faptul că veziculele multilamelare corespunzătoare formulelor F1 și F2 nu prezintă diferențe semnificative în profi lul de eliberare a BT. Formula F3, preparată cu fază lipidică cu 96% fosfatidilcolină a prezentat o eliberare foarte lentă a BT din gelul de carbopol, de doar 19,04% timp de 12 ore.

Concluzii. Capacitatea de încărcare a BT în veziculele multilamelare mari este direct proporțională cu concentrația de fosfatidilcolină din faza lipidică. Concentrația de fosfatidilcolină influențează direct și indicele de polidispersie a veziculelor. Cele trei formulări de vezicule preparate sunt compatibile cu gelurile selectate și, conform rezultatelor obținute la efectuarea studiilor preliminare de eliberare in vitro, acestea ar putea fi folosite ca sisteme de administrare topică a BT.

Cuvinte cheie: brimonidină, vezicule multilamelare mari, gel lipozomal

Full text | PDF