Carolina Negrei, Roxana Stroe, Nicolae Fotin and Nela Vîlceanu

REZUMAT

Deşi cu un profil de siguranţă bun atunci când este utilizat în doze terapeutice corecte, paracetamolul, un medicament analgezic-anti piretic şi slab antinflamator, frecvent prescris în practica curentă la adulţi, dar şi la populaţia pediatrică, precum şi în sarcină, poate conduce la hepatotoxicitate în cazul utilizării neadecvate sau a supradozajului. Supradozajul paracetamolului se poate observa la orice vârstă, inclusiv la copii cu vârsta mai mică de 1 an, când, în mod tipic, aparţinătorii le administrează incorect medicaţie care conţine paracetamol; acest tip de intoxicaţie accidentală poate apărea şi la copiii mici cu acces nesupravegheat la medicamente. O altă categorie, la care poate să apară supradozajul medicamentului, de această dată intenţionat, sunt persoanele vârstnice. Simptomatologia clinică, cu evidenţierea toxicităţii de organ, apare uneori întârziat, la aproximativ 24-48 de ore după ingestia acută, ca urmare a mecanismului de metabolizare şi a căii de excreţie a paracetamolului. Ca atare, diagnosticul toxicităţii potenţiale a paracetamolului se bazează pe anamneza ingestiei şi confirmarea printr-un nivel sanguin potenţial toxic.

Posibila asociere cauzală între consumul de paracetamol pe perioada sarcinii şi astmul survenit ulterior la aceşti copii, sau administrarea la nou-născuţi a fost revizuită în anul 2011 ca urmare a unor studii noi efectuate pe termen îndelungat. Agenţia Europeană a Medicamentelor (EMA), prin intermediul fostului Grup de Lucru pentru Farmacovigilenţă, a revizuit siguranţa paracetamolului şi a concluzionat că nu sunt date suficiente pentru a stabili relaţia de cauzalitate sus amintită şi nu a considerat a fi necesară nicio reglementare referitoare la acest aspect, din pricina datelor insuficiente. Evaluarea efectelor expunerii în sarcină la paracetamol a fost reluată ulterior în 2014 de către Comitetul de Evaluare a Riscului pentru Farmacovigilenţă (PRAC) al EMA, investigându-se potenţialele efecte negative asupra dezvoltării copilului (cum ar fi dezvoltarea motorie), în particular când paracetamolul este utilizat pe termen mai lung de câteva zile. Pentru evitarea supradozării neintenţionate la nou-născuţi se recomandă precizarea volumului destinat administrării în mililitri (ml), respectarea atât a recomandărilor de dozare în funcţie de greutate, cât şi luarea în considerare a factorilor individuali de risc ai pacientului în ceea ce priveşte hepatotoxicitatea, inclusiv insuficienţa hepatocelulară, alcoolismul cronic, malnutriţia cronică (rezerve reduse de glutation hepatic) şi deshidratarea.

Cuvinte cheie: paracetamol, toxicitate, sarcină, copil mic

Full text | PDF

Nela Vîlceanu and Marina Popescu

REZUMAT

Introducere. Plasturii transdermici au o importantă contribuţie în practica medicală prin faptul că reprezintă o alternativă a modului de administrare a unor medicamente pe alte căi decât cele obișnuite (orală, intravenoasă, intramusculară). Un sistem transdermic de cedare a medicamentului (TDD) sau plasture transdermic este definit ca un sistem de preparat farmaceutic flexibil multi - stratificat, de mărime variabilă, care conţine una sau mai multe substanţe medicamentoase care urmează să fie aplicate pe pielea intactă pentru absorbţie sistemică. Acesta este în mod normal formulat cu adezivi sensibili la presiune, care asigură aderenţa preparatului pe piele.

Obiective. Absorbţia controlată, nivelul plasmatic uniform, biodisponibilitatea mărită, efectele secundare reduse, administrarea nedureroasă sunt doar câteva din calităţile prezentate de aceste sisteme.

Rezultate. Avantajul eliberării controlate a medicamentelor este contrabalansat de faptul că pielea este o barieră foarte eficientă care limitează pătrunderea moleculelor în organism. Studii continue au ca scop descoperirea şi perfecţionarea sistemelor de cedare a substanţelor active şi de străpungere a barierei cutanate prin diferite metode de evaluare a formei farmaceutice transdermice, care sunt, de asemenea, examinate. În prezent sunt disponibile produse pentru diverse arii terapeutice pentru care au fost studiate şi alese matrici specifice.

Concluzii. Lucrarea își propune să prezinte avantajele, dezavantajele, tipurile de sisteme de cedare transdermică (tip matrice, tip rezervor sau microrezervor, membrană, un singur strat de medicament-în-adeziv sau multi strat de medicament-în-adeziv) şi componentele acestora, legătura dintre proprietăţile substanţelor active şi alegerea modului de cedare la nivelul pielii, respectiv prepararea diferitelor tipuri de plasturi transdermici. Progresul știinţific și tehnologic care permite perturbarea ţintită a stratului cornos, protejând în același timp ţesuturile profunde, a adus acest domeniu la un nou nivel de capabilităţi care poziţionează plasturii transdermici printre medicamentele cu un impact tot mai răspândit în medicină.

Cuvinte cheie: plasture transdermic, matrice, medicamente, polimeri, membrane

Full text | PDF